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舒巴坦鈉
2018-08-31 15:10:48    湖北弘景化工有限公司     在线联系
舒巴坦鈉Sulbactam 【药物别名】 青霉烷砜、青霉砜、舒巴克坦钠、陪他美Penicillanic Acid Sulfone 【分子式成分】 化学名:(2S,5R)-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-2-羧酸钠-4,4-二氧化物。分子式:C8H10NNaO5S。分子量:255.23。性状:舒巴坦钠为白色或类白色结晶性粉末;微有特臭,味微苦。在水中易溶,在甲醇中微溶,在乙醇、丙酮或醋酸乙酯中几乎不溶。舒巴坦为不可逆性竞争型β-内酰胺酶抑制剂,由合成法制取。本品为舒巴坦钠盐,按无水物计算,含舒巴坦(C8H11NO5S)应不得少于88.6% 【配伍】 氨苄西林钠/舒巴坦钠=1:2 头孢呱酮钠/舒巴坦钠=1:1 【药理毒理】 本品为β内酰胺酶抑制剂,对β内酰胺酶有抑制作用,可使青霉素类及头孢菌素类药物免遭酶的破坏,大大加强了抗菌活力。对葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟淋球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、嗜血杆菌及拟杆菌等的抗菌活性显著增强。 【药动学】 舒巴坦钠口服后吸收差。肌内注射0.5和1.0g,半小时后平均血药峰浓度分别为13和28μg/mL。30分钟静脉滴注舒巴坦钠0.5和1.0g,血药峰浓度分别为20和43μg/mL。半衰期为1小时。同时给予氨苄西林,舒巴坦血清浓度变化不大。药物吸收后分布广泛,可渗入女性生殖器官、肠粘膜、腹腔液、组织间液等中,舒巴坦也可透过胎盘屏障,乳汁中亦可检出舒巴坦。本品主要经肾随尿液排出。注射给药后6小时,约70%的药物以原形经尿液排出,24小时尿中排出量为给药量的85%。 【适 应 证】 呼吸系统、泌尿系统、皮肤软组织、骨和关节部位感染和腹部感染以及败血症等治疗。 【相互作用】 1.舒巴坦钠与青霉素类和头孢菌素类抗生素合用时有协同抗菌作用。可使对青霉素类和头孢菌素类抗生素耐药的金黄色葡萄球菌、流感杆菌、大肠杆菌、脆弱类杆菌等的最小抑菌浓度(MIC)降到敏感范围之内。 2.舒巴坦钠与氨基糖苷类抗生素合用时,有协同抗菌作用。 3.丙磺舒可减少舒巴坦经肾的排泄,两者合用时可升高舒巴坦的血药浓度。 4.别嘌醇与舒巴坦钠合用可使皮疹发生率增高。
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